1. ELÄINLÄÄKEEN NIMI
ALIZIN® 30 mg/ml injektioneste, liuos
2. LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
1 ml sisältää:
Vaikuttava aine
Aglepristoni 30 mg
vedettömässä liuoksessa (sisältää puhdistettua maapähkinäöljyä)
3. LÄÄKEMUOTO
Injektioneste, liuos
Kirkas keltainen öljymäinen liuos.
4. FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
ATCvet.koodi QGO3X B90
Antiprogesteroni
4.1 Farmakodynamiikka
Aglepristoni on synteettinen steroidi, joka vähentää progesteronin tehoa kilpailemalla tämän hormonin kanssa kohdun reseptorien tasolla, aiheuttaen abortin (tai resorption) 7 päivän sisällä lääkkeen annosta.
Aglepristoni ei muuta progesteronin, oksitosiinin tai kortisolin plasmapitoisuuksia 24 tunnin sisällä sen annon jälkeen, mutta indusoi prolaktiinin erittymisen 12 tunnin sisällä.
In vitro aglepristonin affiniteetti koiran kohdun progesteronireseptoreihin on kolme kertaa suurempi kuin progesteronin.
Aglepristonin suhteellinen sitoutumisaffiniteetti glukokortikoidireseptoreihin on samanlainen kuin deksametasonin, mutta aglepristonilla on antagonistiset ominaisuudet.
4.2 Farmakokinetiikka
Kahden 24 tunnin välein annetun 10 mg/kg/pv injektion jälkeen, maksimaalinen pitoisuus (noin 280 ng/ml) saavutetaan 2,5 päivänkuluttua. Keskimääräinen vaikutusaika on noin 6 päivää. Tämä aika sisältää keskimääräisen imeytymisajan pistoskohdasta.
Radioaktiivisesti merkityn 10 mg/kg annoksen antamisen jälkeen erittyminen on erittäin hidasta. Ainoastaan 60% annetusta annoksesta on erittynyt ensimmäisen 10 päivän aikana, ja n. 80% 24 päivän aikana.
Erittyminen tapahtuu pääasiassa ulosteiden kautta (noin 90%).
5. KLIINISET TIEDOT
5.1 Kohde-eläinlaji
Koira (narttu).
5.2 Käyttöaiheet kohde-eläinlajeittain
Tiineet nartut: abortin aikaansaaminen narttukoirilla 45 päivään asti astumisesta.
5.3 Vasta-aiheet
Koska tutkimustuloksia ei ole käytettävissä, valmistetta ei tule käyttää koirille, joilla on heikentynyt maksa- tai munuaistoiminta, sokeritauti, tai huonokuntoisille koirille .
Koska aglepristonilla on affiniteetti glukokortikoidireseptoreihin, sitä ei tule käyttää koirilla joilla on manifestoitunut tai latentti hypoadrenokortikismi (Addisonin tauti) tai koirilla, joilla on geneettistä taipumusta hypoadrenokortikismiin.
Valmistetta ei tule käyttää koirille, joiden tiedetään olevan yliherkkiä aglepristonille tai tuotteen apuaineille.
5.4 Haittavaikutukset (yleisyys ja vakavuus)
Nartuilla, jotka on käsitelty 20 raskauspäivän jälkeen, aborttia seuraa synnytyksen fysiologiset oireet: sikiön ulostyöntäminen, vaginavuotoa, alentunutta ruokahalua, levottomuutta ja verentungosta utareessa. Kenttäkokeissa 3,4 % koirista kärsi kohtutulehduksesta. Valmisteella indusoidun abortin jälkeen havaitaan usein aikainen kiiman tulo (kiimaväli lyhenee 1-3 kk).
Sivuvaikutuksia kuten anoreksiaa (25%), kiihtymistä (23%), depressiota (21%), oksentelua (2%) ja ripulia (13%) on raportoitu kenttäkokeissa.
Kenttäkokeissa tuotteen anto aiheutti kipua injektion aikana ja pian sen jälkeen 17% koirista ja paikallista tulehdusreaktiota injektiopaikassa 23 % koirista. Tämän reaktion laajuus ja voimakkuus riippui annetun tuotteen määrästä. Turvotusta, ihon paksuuntumista, paikallisten imusolmukkeiden suurenemista tai haavautumista saattaa esiintyä. Kaikki paikalliset reaktiot ovat palautuvia ja katoavat tavallisesti 28 päivän sisällä injektion jälkeen. Kenttäkokeissa valmisteen anto aiheutti hematologisia / biokemiallisia muutoksia 4,5 % koirista. Nämä muutokset olivat aina ohimeneviä ja palautuvia. Muuttuneet hematologiset parametrit olivat seuraavia: neutrofilia, neutropenia, trombosytoosi, hematokriitin vaihtelut, lymfosytoosi, lymfopenia.
Muuttuneet (kohonneet) biokemialliset parametrit olivat seuraavat: urea, kreatiniini, kloridi, kalium, natrium, ALT, ALP, AST.
5.5 Käyttöön liittyvät erityiset varotoimet
Koska käytössä ei ole tutkimustuloksia, tuotetta on käytettävä varoen koirille, joilla on krooninen obstruktiivinen hengitystiesairaus ja / tai kardiovaskulaarinen sairaus, erityisesti bakteerien aiheuttama endokardiitti.
Tiineiksi vahvistetuilla nartuilla on kenttäkokeissa havaittu osittainen abortti 5 % tapauksista. Perusteellinen kliininen tutkimus on aina suositeltavaa sen varmistamiseksi, että kohtu on täydellisesti tyhjentynyt. Ihanteellisesti tämä tutkimus pitäisi tehdä käyttäen ultraääntä. Tämä tutkimus pitäisi suorittaa 10 päivää käsittelyn jälkeen ja vähintään 30 päivää parittelun jälkeen.
Niissä tapauksissa, joissa aikaansaadaan osittainen abortti tai ei lainkaan aborttia, uusintakäsittelyä voidaan suositella 10 päivän kuluttua hoidosta, 30. ja 45. päivän välillä parittelun jälkeen. Kirurgiaa tulisi myös harkita.
Omistajia tulisi neuvoa ottamaan yhteys hoitavaan eläinlääkäriin, jos heidän koiransa osoittaa seuraavia oireita valmisteella käsittelyn jälkeen:
– märkivä tai verinen emätinvuoto
– pitkittynyt, yli 3 viikkoa jatkunut emätinvuoto.
5.6 Käyttö tiineyden ja laktaation aikana
Älä anna tiineille nartuille, jollei tiineyden keskeyttämistä haluta.
5.7 Yhteisvaikutukset muiden eläinlääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Aglepristonilla saattaa olla yhteisvaikutuksia ketokonatsolin, itrakonatsolin ja erytromysiinin kanssa, tutkimustulokset tästä puuttuvat.
Koska aglepristone on antiglukokortikoidi, se saattaa alentaa glukokortikoidihoidon tehoa.
Mahdollista yhteisvaikutusta muiden lääkkeiden kanssa ei ole tutkittu.
5.8 Annostus ja antotapa
10 mg aglepristonia elopainokiloa kohden, vastaten 0,33 ml ALIZINia elopainokiloa kohden, kahdesti 24 tunnin välein.
Nartun paino 3 kg 6 kg 9 kg 12 kg 24 kg 30 kg 42kg
ALIZINin määrä 1 ml 2 ml 3 ml 4 ml 8 ml 10 ml 14 ml
Annostellaan (ainoastaan) ihonalaisesti. Vakavia paikallisia reaktioita voidaan välttää, jos tuote annetaan niskapoimuun. Pistoskohtaa suositellaan hierottavan kevyesti.
Suurikokoisilla nartuilla suositellaan, että yhteen kohtaan pistetään enintään 5 ml.
Tuote ei sisällä antimikrobiaalista säilöntäainetta. Pyyhi annospullon tulppa ennen jokaista käyttökertaa. Käytä kuivaa, steriiliä neulaa ja ruiskua.
Tuotteen annon jälkeen abortti (tai resorptio) tapahtuu 7 päivän sisällä.
5.9 Yliannostus (oireet, hätätoimenpiteet, vastalääkkeet) (tarvittaessa)
30 mg/ kg annos, joka on kolminkertainen suositusannos, ei aiheuttanut muita haitallisia vaikutuksia nartuilla kuin suuremmista injektiomääristä johtuvia paikallisia tulehdusreaktioita.
5.10 Erityisvaroitukset kohde-eläinlajeittain
Paritelleista nartuista jopa 50 % ei tule tiineeksi. Tarpeettoman käsittelyn mahdollisuus olisi huomioitava arvioitaessa riski-hyöty suhdetta. Käsittelystä johtuvia mahdollisia pitkäaikaisvaikutuksia ei ole tutkittu.
5.11 Varoaika
Tarpeeton
5.12 Erityiset varotoimenpiteet, joita eläinlääkevalmistetta antavan henkilön on noudatettava
Norsteroideja käytetään ihmisillä abortin aikaansaamiseksi. Tahaton pistos saattaa olla erityinen vaara naisille jotka ovat raskaana, suunnittelevat raskautta, tai joiden raskaustilasta ei ole tietoa. Valmistetta käsittelevän eläinlääkärin ja koiraa pitelevän henkilön tulee noudattaa erityistä varovaisuutta tahattomien pistoksien välttämiseksi. Raskaana olevien naisten pitäisi antaa valmiste varoen. Valmiste on öljypohjainen, ja saattaa aiheuttaa pitkällisiä paikallisia vaikutuksia pistoskohdassa. Tahattoman pistoksen sattuessa on hakeuduttava välittömästi lääkäriin ja näytettävä tämä varoitus.
Lisääntymisiässä olevien naisten tulisi välttää kosketusta valmisteen kanssa, tai käyttää kertakäyttöisiä kumihanskoja sitä antaessaan.
6. FARMASEUTTISET TIEDOT
6.1 Tärkeimmät yhteensopimattomuudet
Ei tunneta.
6.2 Kestoaika
3 vuotta.
Injektiopullon avaamisen jälkeen: 28 päivää.
6.3 Säilytystä koskevat erityiset varotoimet
Säilytä alle 25°C. Pidä injektiopullo kotelossa valolta suojassa.
6.4 Pakkaustyyppi ja pakkauskoot
5 ml, 10 ml ja 30 ml injektiopullot (tyypin II lasia), jotka on suljettu bromobutyylikumitulpalla ja alumiinisuojuksella.
6.5 Erityiset varotoimet käyttämättömien eläinlääkevalmisteiden tai niistä peräisin olevien jätemateriaalien hävittämiselle
Käyttämätön valmiste tai jätemateriaali on toimitettava apteekkiin tai ongelmajätelaitokseen asianmukaisesti hävitettäväksi.
7. MYYNTILUVAN HALTIJAN NIMI TAI TOIMINIMI JA OSOITE TAI PÄÄTOIMIPAIKKA
VIRBAC S.A.
1ère Avenue
2065 m – L.I.D.
F-06516 Carros
RANSKA
Myyntiä, toimittamista ja/tai käyttöä koskeva kielto
Myyntiluvan numero
18641
Tekstin muuttamispäivä
25.05.2004